可电离脂质在脂质纳米颗粒(LNPs)的配方中起着关键作用，用于递送RNA疗法。
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Lipid 10
Lipid 10有效地将siRNA传递到白细胞中。
货号：N-1110
分子式: C46H85N3O2
分子量: 712.21
CAS: 2430034-02-7
别名：
2-(di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)amino)ethyl 3-(4-methylpiperazin-1-yl)propanoate溶解性：Methanol, ethanol, DMSO.
保存：Lipid 10 is stable for at least 2 years when stored as an oil, protected from moisture, and light at -20°C. Solutions of lipid 10 should be stored at -20°C between uses.
背景：Lipid 10 是一种可电离的脂质，能有效地将siRNA输送到白细胞中。
参考文献
1) Srinivas Ramishetti , et al “A Combinatorial Library of Lipid Nanoparticles for RNA Delivery to Leukocytes” Adv. Mater. 2020,32(12):e1906128. doi: 10.1002/adma.201906128.
93-O17O
93-O170用于脂质纳米颗粒(LNPs)中，用于将生物活性物质(如小分子药物、蛋白质和核酸)运输到细胞和/或细胞内区室。
货号：N-1170
分子式：C44H83N3O6
分子量：750.16
CAS: 2227214-78-8
别名：
bis(2-(tetradecyloxy)ethyl)3,3'-((3-(1H-imidazol-1-yl)propyl)azanediyl)dipropionate
溶解性：~5mg/mL in methanol or ethanol
保存：Store dry at -200C. Stock solutions should be stored frozen (-200C or below).
背景：93-O17O是一种用于脂质纳米颗粒(LNPs)的可电离脂质。LNP成分有经证实，作为进入细胞和/或细胞内隔室的运输载体具有生物活性小分子药物、蛋白质和核酸等物质。
参考文献：
1) Zhao X, Chen J, Qiu M, Li Y, Glass Z, Xu Q. (2020) “Imidazole-based Synthetic Lipidoids for In Vivo mRNA Delivery into Primary T Lymphocytes.” Angew Chem Int Ed Engl. 59(45):20083-20089. doi: 10.1002/anie.202008082.
2) Li Y, Yang T, Yu Y, Shi N, Yang L, Glass Z, Bolinger J, Finkel IJ, Li W, Xu Q. (2018) “Combinatorial library of chalcogen-containing lipidoids for intracellular delivery of genome-editing proteins.” Biomaterials. 178:652-662. doi: 10.1016/j.biomaterials.2018.03.011.
3) Chen J, Qiu M, Ye Z, Nyalile T, Li Y, Glass Z, Zhao X, Yang L, Chen J, Xu Q. (2021) “In situ cancer vaccination using lipidoid nanoparticles.” Sci Adv. 7(19):eabf1244. doi: 10.1126/sciadv.abf1244.
Lipid OA2
Lipid OA2 可以形成单组分LNPs来传递RNA。与LipofectamineTM类似，OA2 LNPs在小鼠骨髓树突细胞中传递siRNA下调细胞因子信号传导1 (SOCS1)，并被用作B16-OVA小鼠模型中缩小肿瘤大小的疫苗。
货号：N-1002
分子式：C47H91Cl2N3O5
分子量：849.16
CAS:n/a
别名：Di((Z)-octadec-9-en-1-yl) L-lysyl-L-glutamate, hydrochloride salt
溶解性：chloroform (>5 mg/mL), methanol (>10 mg/mL)
保存：Store dry at -20 oC or below. Stock solutions should be stored at -20 oC.
背景：脂质OA2是一种可电离的脂质，可形成单组分脂质微粒子(LNPs)，用于递送RNA。与脂质转染试剂(如lipofectamineTM)类似，将预先形成的OA2囊泡与RNA孵育，然后将混合物直接加入细胞。OA2 LNPs递送siRNA到小鼠骨髓树突状细胞中以下调细胞因子信号传导1 (SOCS1)。在B16-OVA小鼠模型中，这些SOCS下调的DCs被用作降低肿瘤大小的疫苗。
参考文献：
Z. Yu, M. Wu, Y. Huang, et al. “Single-component lipid nanoparticles for engineering SOCS1 genesilenced dendritic cells to boost tumor immunotherapy” Biomater. Sci., 2023, 11, 263. DOI: 10.1039/d2bm01549
ATX100
ATX100 是一种可生物降解的可电离脂质，具有通过脂质纳米颗粒(LNP)递送siRNA的体内活性。ATX100的理化参数为:pKa 6.316，亲脂性cLogD 14.03，纳米粒径82 nm。ATX100体内抑制因子VII的效率为97% (0.03mg/kg小鼠，静脉注射)。
货号：N-1100
分子式：C44H86N2O5S
分子量：755.24
CAS:2230647-37-5
别名：
Bis(2-(decyldisulfanyl)ethyl)3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate
溶解性：Methanol, ethanol, DMSO.
保存：ATX100 is stable for at least 2 years when stored as an oil, protected from moisture, and light at -20°C. Solutions of ATX100 should be stored at -20°C between uses.
背景：ATX100是一种可生物降解的可电离脂质，具有通过脂质纳米颗粒(LNP)递送siRNA的体内活性。ATX100的理化参数为:pKa 6.316，亲脂性cLogD 14.03，纳米粒径82 nm。ATX100体内抑制因子VII的效率为97% (0.03mg/kg小鼠，静脉注射)。
参考文献：
1) Kumar Rajappan et al. “Property-Driven Design and Development of Lipids for Efficient Delivery of siRNA”J. Med. Chem. 2020, 63(21):12992-13012. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c01407
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随着基于mRNA的疫苗的快速发展，COVID-19大流行将可电离脂质推到了聚光灯下。该技术的关键部分是用于递送RNA的脂质纳米颗粒(LNPs)。
基于mRNA的疫苗是二十年研究的成果，其LNPs的结合是其成功的关键因素。未来还有无数的疫苗和治疗方法的应用。
